Wykorzystywany w medycynie ludowej od najdawniejszych czasów. Zwany potocznie krzyżowym zielem od charakterystycznego ułożenia listków kwiatu lub zielem świętojańskim, ponieważ choćby lato było najbardziej spóźnione, zawsze zakwitnie do 24 czerwca. Do celów leczniczych wykorzystuje się kwitnące, młode pędy z pączkami, które należy zbierać od czerwca do połowy lipca, a następnie w końcu sierpnia gdy ścięte rośliny, odrastają i ponownie zakwitają. Dziurawiec wykorzystywany jest w leczeniu chorób o podłożu bakteryjnym (hamuje  wzrost gronkowca złocistego oraz innych drobnoustrojów Gram-dodatnich).  Ma działanie także przeciwskurczowe na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego.  W użytku zewnętrznym dziurawiec ułatwia leczenie ropni, zakażonych ran, oparzeń II i III stopnia, zakażeń skóry.